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摘 要

本实验是研究血管紧张素的多肽合成工艺及血管紧张素原在肾素的药理分析，实验采用多肽固相合成法来合成醋酸血管紧张素Ⅱ， 血管紧张素转化酶（的作用下或者通过糜蛋白酶等非途径形成的八肽化合物。血管紧张素的受体包括型受体和型受体二者与血管紧张素的亲和力相似。本实验通过对比在不同的反应时间，不同的反应倍数，不同的反应时间合成血管紧张素的产率，纯度及在循环系统内发挥着收缩血管、调节血压和水钠平衡等作用在高血压、充血性心力衰竭等心血管疾病治疗中的影响，从而我们得出结论在合成醋酸血管紧张素的最佳方法为实验温度为25度，反应倍数为1倍，反应时间为40min时反应达到最佳，纯度为99%，收率为98%。

关键词 ：血管紧张素；转化酶；抑制剂

Acetic acid Angiotensin Peptide Synthesis and Pharmacological Analysis

Abstract

This experiment is to study the angiotensin peptide synthesis and pharmacological analysis of angiotensinogen in renin, experiments using solid phase peptide synthesis method to synthesize acetic acid angiotensin Ⅱ, angiotensin converting enzyme (under the action or by Mi octapeptide compounds include angiotensin receptor type receptors and angiotensin receptor affinity similar to both protease and other non-pathway formation. in this study, by comparing the different reaction times and different reaction multiple, different the reaction time the yield of the synthesis of angiotensin, purity and in the circulatory system plays a contraction of blood vessels, regulation of blood pressure and sodium and water balance in hypertension, congestive heart failure and other cardiovascular diseases in the affected, which we have It concluded that the best method for the synthesis of angiotensin acetic acid at a temperature of 25 degrees for the experiments, 1 multiple reaction times, the reaction time was 40min reaction time to achieve the best, the highest synthesis purity, purity of 99%, the highest yield, income It was 98%.

Keywords：Angiotensin；Invertase；Inhibitors

目录

摘 要 I

Abstract II

目录 III

第一章 引言 1

1.1研究背景 1

1.2 醋酸血管紧张素简介 2

1.3 醋酸血管紧张素应用 2

1.4 醋酸血管紧张素的工作原理 2

1.5 多肽的固相合成技术 3

1.5.1 合成原理 3

1.5.2 合成方法 3

第二章 实验部分 5

2.1 生产设备 5

2.2生产原料 5

2.3 醋酸血管紧张素的合成实验 6

2.3.1 树脂的做法及选择 6

2.3.2 实验操作（实验生产量为5g） 6

2.3.3 切割试剂的使用 7

2.3.4 切割剂的选择 7

2.3.5 切割过程 8

2.3.6 切割试剂及条件 8

2.3.8 切割检测 8

2.3.9 合成肽的纯化 9

2.4 实验方案 9

第三章实验结果与讨论 10

3.1不同反应时间下的合成 10

3.2 不同反应温度下的合成 11

3.3 不同投料倍数下的合成 12

3.4 粗肽的色谱图分析 13

第四章 总结 15

致 谢 16

参考文献 17

第一章 引言

1.1研究背景

多肽是生物体内的重要组成部分之一， 是体内各脏器中有许多复杂而特殊的物质^[1]。

血管紧张素Ⅱ是肾素，血管紧张素中（RAS）的重要成分，在肾脏（RAS）中，肾脏产成一种叫α₂的球蛋白，是血管紧张素原，血管紧张素原本的作用是让肾小球以及旁边的细胞通过血管紧张素原的刺激，从而分泌出的一种特殊的蛋白水解酶，这种酶叫做肾素酶，这种蛋白水解酶就叫做10肽血管紧张素Ⅰ，这也就是说醋酸血管紧张素Ⅰ由10种氨基酸是通过缩合反应合成的，然后醋酸血管紧张素Ⅰ再通过血管紧张素转化酶作两个氨摒弃两个氨基酸，这两个氨基酸分别是组氨酸，和亮氨酸，正是因为这两个氨基酸的去掉，因而形成了活性极强的的，由8种氨基酸所缩合的8肽AngⅡ，AngⅡ的氨基酸序列为天冬氨酸，精氨酸，揭氨酸，酪氨酸，异亮氨酸，组氨酸，脯氨酸，苯丙氨酸，这8种氨基酸形成了醋酸血管紧AngⅡ可与相对应树脂反应，并结合在树脂上，从引发引多种人体及生物的一定的生理反应，醋酸血管紧张素Ⅱ有自己独立的标记方法，这种方法称做自旋标记方法，这种方法的作用是为人体扩张和收缩血管的研究提供了相对于以前的初级方法的更好的方法，有些顺磁性基团自身结构功能也被标记为分子的结构发生影响，被认为双功能基团^[2]。

肾素-血管紧张素在维持生物正常血压及电解质的平衡及人体血液循环中起到至关重要的作用，是由RAS产生的血管紧张素Ⅱ，是具有收缩血管的作用，AngⅡ与其受体结合后然后导致血管收缩进而引起血压升高。

RAS及AT1受体。RAS是调节血压的关键因素之一。肝脏分泌的血管紧张素原是一种α₂₂ 球蛋白，分子肾素可以切断血管紧张素原Leu10-Val11之间的肽键，从而得到十肽的血管紧张收缩,血压升高。

图1.1 血管紧张素Ⅱ的结构

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