头孢克洛缓释片的处方筛选

论文总字数：14702字

摘 要

目的 对头孢克洛缓释片进行处方筛选。方法 缓控释制剂中以HPMC 为阻滞剂，控释剂和致孔道剂。高粘度型号的羟丙甲纤维素用于制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂；低粘度型号用于制备混合材料致孔道剂，使这类制剂迅速获得治疗作用的首剂量，后缓（控）释以维持血中有效浓度。^[10] 干燥条件下贮存的HPMC性质稳定对酸、碱不敏感，所制备的缓释制剂的时释药速率不受pH影响。本文中以HPMC为缓释制剂的骨架材料，研究原研药的处方组成及质量特征，以此设计不同比例的素片处方及包衣处方，以溶解性、稳定性试验确定标准释放介质，以HPLC检测含量及溶出度，得出最佳方案。

关键词：头孢克洛；处方筛选；缓释制剂；HPMC

Screening Prescription Cefaclor Sustained-Release

Tablets

Abstract

Purpose Cefaclor prescription sustained-release tablets were screened Method in the sustained-release preparations,HPMC is the blockers,controlled release agents and agent-induced pores. High viscosity model material of the HPMC use to make mixed sustained release tablets, hydrophilic matrix sustained-release and controlled-release tablets blocker agents;low viscosity model material of the HPMC prepare to make mixed-induced pore agent, so that it can obtain a therapeutic effect quickly the first dose, then control release in order to maintain an effective concentration in the blood. HPMC stored under dry conditions the nature of the acid-stable, insensitive to the base.The release rate of the sustained-release formulations prepared without affecting pH.This thesis use HPMC as sustained-release preparations skeleton material. Study the original prescription composition and quality characteristics of drugs, to design different proportions of prescription and coating prescription. Through solubility and stability test, determining the standard release medium.using the HPLC to test content and dissolution to conclude the best solution.

Keywords: Cefaclor; Screening Prescription; Sustainted Release Preparations; HPMC

目 录

摘 要 I

Abstract II

目 录 III

第一章 绪 论 1

1.1 课题背景 1

1.1.1 头孢克洛的发展背景 1

1.1.2 国内的生产发展 1

1.2 头孢克洛缓释片 1

1.2.1 头孢克洛缓释片的简介 1

1.2.2 缓释制剂的简介 2

第二章 头孢克洛缓释片的处方组成 3

2.1 原料药处方组成 3

2.1.1 理化性质 3

2.1.1.1 性状 3

2.1.1.2 溶解性 3

2.1.1.3 稳定性 3

2.1.1.4 吸湿性 4

2.2 制剂处方开发 4

2.2.1 对照药品处方信息 4

2.2.2 对照药品的质量管理 5

2.2.3 剂型及规格的确定 6

2.2.4 研发阶段处方变化情况 6

2.2.4.1 处方设计 6

2.2.4.2 处方设计的辅料作用分析 6

2.2.4.3 处方筛选及优化 7

2.3.4.4 处方筛选结论与评价 8

第三章 头孢克洛缓释片的处方确定及质量特性验证 10

3.1 处方确定实验及组成工艺 10

3.2 三批检测结果 10

3.3 质量特性对比研究所采用的方法 11

3.3.1 有关物质 11

3.3.2 水分 12

3.3.3 释放度 12

3.3.4 含量测定 12

第四章 总结与展望 13

4.1 总结 13

4.2 展望 13

致 谢 14

参考文献 15

第一章 绪 论

1.1课题背景

1.1.1头孢克洛的发展背景

头孢克洛是上世纪七十年代的一家美国公司开发研制出来,1979年获食品药品管理局(FDA)的批准,八十年代初期便于美国和日本上市,1985年即成为当年的的抗生素销售冠军，是代替了头孢氯氨节的新型抗生素。^[3] 1994年2月国内将头孢克洛以商品名“新达罗”推向中国市场。由于头孢克洛具有抗菌谱广、见效快、口服吸收良好、组织分布广、不良反应轻微等突出优点,成为当前临床上治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织等感染性疾病较理想、较可靠的一线抗生素药物。

头孢克洛已上市的品种以片剂、胶囊剂等普通剂型居多，片剂、胶囊剂等普通剂型存在服药次数多，副作用较大等问题，且容易发生患者漏服的现象，以及血药浓度不平稳，作用持续时间短等缺点，而头孢克洛缓释片在剂型上存在优势，可以弥补上述剂型的缺点。

1.1.2国内的生产发展

目前国内山东淄博新达制药有限公司、浙江昂利康制药有限公司等4家企业上市，上市规格有0.375mg和0.125mg。原研产品为礼来苏州制药有限公司生产的头孢克洛缓释片（商品名：希刻劳），规格为0.375mg /片。成人服用的常规剂量为一次375mg，一日二次。

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