头孢地尼胶囊溶出度的研究

论文总字数：16239字

摘 要

溶出度实验是研究药物制剂质量的一种体外测定方法，通过模拟出药物在人体胃肠道中的消化过程，可以很好地评定出药剂在人体内的生物利用度。因此研究头孢地尼胶囊溶出度的方法和对已确定的方法进行方法学验证是十分重要的。本课题主要探究了溶出介质的种类、加与不加沉降篮、溶出仪转速等因素对头孢地尼胶囊溶出度的作用，并通过紫外可见分光光度计测定药物溶出度的方法学验证，从而确定测定头孢地尼胶囊溶出度的最佳方案。

关键词：头孢地尼胶囊；紫外分光光度计；溶出度；方法学验证

Determination of dissolution of cefdinir capsules

Abstract

Detecting in vitro dissolution test is a method of controlling the quality of a pharmaceutical formulation, the drug in the body by simulating the process of gastrointestinal digestion, can effectively evaluate the bioavailability of a drug in the body. So Factors Influencing cefdinir capsules dissolution and determination methods have been selected method validation is essential. This paper explores the dissolution tester speed, dissolution medium, the impact of the settlement basket join or not other factors on cefdinir capsules dissolution and UV spectrophotometer method was validated by measuring drug dissolution, to arrive at the determination of dissolution the optimum conditions.

Key Words：Cefdinir capsules；UV spectrophotometer；Dissolution；Method validation

目 录

摘要 I

Abstract II

第一章 引言 1

1.1头孢地尼的疗效研究 1

1.2头孢地尼的剂型研究 1

1.2.1胶囊剂的研究 1

1.2.2胶囊剂的特点 1

1.3头孢地尼的临床应用 1

1.4头孢地尼的理化性质 2

1.5分光光度法 2

第二章 溶出度的相关研究 3

2.1溶出度的含义 3

2.2溶出度的作用 3

2.3影响溶出度的因素 3

2.4提高溶出度的方法 3

第三章 溶出度检测法的方法确定 5

3.1仪器及试剂 5

3.2溶出度检测法的对比 5

3.3溶出限度的选择 5

3.3.1不同溶出介质中溶出量的对比 5

3.4溶出介质的筛选 6

3.4.1头孢地尼在不同溶出介质里的稳定性 6

3.4.2头孢地尼的近似溶解度 7

3.5加与不加沉降篮的比较 7

3.6转速的选择 10

3.7确定的检测法 11

第四章 溶出量检测法方法学验证 12

4.1检测波长 12

4.2辅料干扰试验 12

4.3滤膜的影响试验 12

4.4胶囊壳的影响试验 12

4.5供试品溶液稳定性 13

4.6线性 13

4.7回收率试验 14

4.8溶出度检测的精密度实验 14

4.9溶出均一性与重复性试验 15

4.10溶出度检测方法的验证总结 15

第五章 讨论 16

参考文献 18

第一章 引言

1.1头孢地尼的疗效研究

头孢地尼为日本藤泽株式会社所原研的一种第三代头孢类口服抗生素。它可用于对头孢地尼敏感菌株所引起^[1]的感染，它和其他口服头孢类相比，抗菌性好，明显提高了对G 的抗菌活性，同时，头孢地尼还具备抗菌作用较好、毒性较低、过敏反应较少等优点，具有很高的经济价值以及研究价值^[1]。

1.2头孢地尼的剂型研究

国内外对头孢地尼剂型的究有较大的差异，国外研究的头孢地尼剂型主要有胶囊剂以及颗粒剂，而国内生产的头孢地尼剂型则主要为分散剂以及胶囊剂。在这其中，国内对头孢地尼胶囊剂型的研究比较多，并且目前头孢地尼胶囊剂也是在2010版《中国药典》中唯一有记载的头孢地尼^[1]剂型。

1.2.1胶囊剂的研究

胶囊剂是指把药品用恰当的手法精制以后，添加合适的辅料装填在空心胶囊或者密封在软质囊材里的药剂剂型，大概分为肠溶胶囊，软胶囊及硬胶囊等^[2]。胶囊剂在各国药典收载的剂型类型里处在第三位，仅低于注射剂以及片剂。

1.2.2胶囊剂的特点

胶囊剂具有诸多优点，如：①遮挡住药品的不好气味，降低药品的刺激性；②争强药品的稳定性，因为药品装在胶囊壳里阻隔了水蒸汽、氧气和光照的干扰，对存在不好气味的或不稳定的药品起到保护作用；③胶囊剂和丸剂以及片剂相比较，在制作的过程中不需要添加粘合剂和压力，因此在人体内会迅速分解、溶出，从而被人体所利用，争强药品的生物利用度；④能包含的液体以及半固体的量比片剂要多，当药物油含量过高或者液态药品很难被制作成片剂或丸剂时，可以制作成胶囊剂等。

胶囊剂也存在一些缺点，如：①胶囊剂中所存在的药品的溶出速度比注射剂慢很多，它的生物利用度比注射剂要低，儿童和昏睡的人不适合服用；②它的易溶性及其含有的小剂量刺激性药品，会使其在胃液里分解后因某些部位浓度过高而刺激到胃黏膜；③可以溶解胶囊壁的药剂不适合制做成胶囊剂。

1.3头孢地尼的临床应用

头孢地尼主要运用于对其敏感的菌株所引起的感染，如：轻中度的社区获得性肺炎、化脓链球菌所引起的咽炎、急慢性支气管炎、眼科耳鼻喉科感染、扁桃体发炎、皮肤及软组织、泌尿道及妇科感染等炎症。头孢地尼在国外已运用多年，其应用范围广，有较多的研究报道，但在国内头孢地尼的临床应用报道则相对比较少^[3]。

1.4头孢地尼的理化性质

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