摘 要

环磷腺苷是能使催化蛋白质磷酸化反应的酶产生活性的一种物质，即核苷酸上的氢原子或原子团被取代的一种较为复杂的产物。它在人体内具有生理活性，并对机体的功能调节具有极大的作用。环磷腺苷化学名称为cAMP，在人体内由ATP经过腺苷环化酶整合反应催化生成。作为第二信使物质，可以对细胞的功能进行调节，它的用处非常普遍。人体内环磷腺苷达到一定水平时，心肌收缩力获得提升，血压随之增高，调整心输出量。在调节机体的生理功能方面，环磷腺苷可以加大心肌组织的收缩强度、增加每分钟心室射血量、使血管平滑肌趋于舒张利于血液流动和心脏泵血、使供给心脏血液的动脉获得扩张以提升心脏供血供氧、减缓上皮细胞的衰老并能改善机体内存在的异常细胞、增强线粒体的呼吸代谢能力以及增强对心肌组织的供氧等。此外，还能够促进催化人体内的基本物质的合成并调整各种激素蛋白质等物质的含量。环磷腺苷在血液的半衰期为1至10秒，再血管内由血管内皮和红血球进行合成和消化。作为一种成熟的治疗药物，可用于治疗心绞痛、急性心肌梗死发作，但它的效用持续时间略短。环磷腺苷对儿童发生的室上性心动过速疗效特别明显，由于其超短时作用，不引起血流动力学明显变化的优点，对于血液在心血管系统中流量、血压不稳定的患有室上速的心脏病患者也可将其列为首选。此外，由于不对孕妇的胎盘血流稳定性造成较大影响，所以对于怀孕的室上速患者具有稳定的疗效。

本课题主要研究治疗心绞痛环磷腺苷的合成工艺，并组合整理了一些新的合成工艺，补充了环磷腺苷的合成方法，同时也完善了之前的一些合成工艺，在此基础上为后续的对于环磷腺苷的研究做出了一定的努力。

关键词 ：心绞痛 环磷腺苷 合成

Study on the synthesis of cyclic adenosine monophosphate in treatment of angina pectoris

ABSTRACT

Cyclic adenosine monophosphate is a protein kinase activator, a derivative of a nucleotide. It is widely found in the human body with a physiological activity of important substances, adenosine triphosphate in adenosyl cyclase catalyzed generation, can regulate a variety of cell activity. As the second messenger of hormones, hormones in the cell to play a role in regulating the physiological function and material metabolism, can change the function of the cell membrane, promote the reticulosal muscle calcium ions into the muscle fibers, thereby enhancing myocardial contraction, and promote respiratory chain oxidation Enzyme activity, improve myocardial hypoxia, relieve symptoms of coronary heart disease and improve the electrocardiogram. In addition, the sugar, fat metabolism, nucleic acid, protein synthesis and regulation plays an important role. Cyclic adenosine monophosphate can be rapidly metabolized by erythrocytes and endothelial cells. Its half-life in the blood of 1 to 10 seconds. Can be used for angina, acute myocardial infarction adjuvant therapy, but its duration is shorter. Cyclic adenosine monophosphate on children with supraventricular tachycardia was particularly effective, because of its short-term role, does not cause significant changes in hemodynamic advantages of hemodynamic status of unstable ventricular supraventricular heart Patients who are too fast should also be preferred. In addition, because it does not cause placental blood flow changes, so the occurrence of supraventricular tachycardia more appropriate.

In this study, we mainly study the synthesis process of cyclic adenosine monophosphate adenosine and provide some new synthetic methods, which not only make the synthesis method of cyclic adenosine monophosphate, but also improve the synthesis of some of the related processes before.In the maintime for the subsequentstudy of the relevant cyclic adenosine monophosphate laid the foundation.

Key word: Angina pectoris , Cyclic adenosine monophosphate , Synthesis

目录

摘要 I

ABSTRACT II

第一章 文献综述 1

1.1心绞痛治疗简介与分类 1

1.2治疗心绞痛药物的分类 2

1.3环磷腺苷的概况 3

1.4环磷腺苷的合成 4

1.4.1环磷腺苷的合成路线一 4

1.4.2环磷腺苷的合成路线二 5

1.4.3环磷腺苷的合成路线三 5

1.4.4环磷腺苷的合成路线四 6

1.4.5环磷腺苷的合成路线五 7

1.4.6环磷腺苷的合成路线六 8

1.4.7环磷腺苷的合成路线七 8

1.5本课题的目的和思路 9

第二章 材料和方法 10

2.1实验材料 10

2.1.1原料和试剂 10

2.1.2仪器与设备 10

2.2实验步骤 11

2.2.1 三氯氧磷法合成3’,5’-环磷腺苷的工艺研究 11

第三章 结果与讨论 14

3.1产物的纯度分析 14

3.1.1反应Ⅰ产物的纯度分析 14

3.1.2反应Ⅱ产物的纯度分析 14

3.2合成工艺的优化研究 15

3.2.1反应Ⅰ中影响腺苷-5’-二氯磷酸酯产率的因素 15

3.2.2反应Ⅱ中影响3',5'-环磷酸腺苷产率的因素 16

第四章 结论与展望 19

4.1结论 19

4.2展望 19

参考文献 21

致谢 23

第一章 文献综述

1.1心绞痛治疗简介与分类

根据世界卫生组织的命名方式和诊断标准，心绞痛可归分为以下几种：

①劳累性心绞痛：在经过剧烈的体力消耗、情绪受到反复刺激或者长期劳作缺乏休息的情况下，人体心脏供氧不足，心肌组织大量缺氧由此而产生的心绞痛。通常治疗方法采用休息或舌下含用硝酸甘油，短暂时间后即可稳定病情。

②稳定型心绞痛：劳累型心绞痛的症状在30天到90天内没有发生变化，即疼痛发生的次数每天都差不多，每个星期也差不多、病情发生的诱因没有过多变化，并且每次疼痛的程度和部位相似，病情发生的时间相同（３到５分钟），在通过舌下含用硝酸甘油的方法治疗后，药物起效时间也一致。

③初发型心绞痛：劳累型心绞痛第一次发病在一个月之内，并且在患病前心肌组织不曾因某种原因导致缺血缺氧亦不曾发生坏死。

④恶化型心绞痛：在90天内，病情逐步恶化、犯病次数起伏不定、疼痛程度时高时低、发作时间发生变化的情况下，稳定型心绞痛患者有可能患上心肌梗死甚至导致猝死，在经过治疗后也有一定可能逐渐演变为稳定型心绞痛^[1]。

⑤自发性心绞痛：这种心绞痛的发病原因与因为体力大量消耗或长期缺乏休息导致的疲劳或因为疼痛这几种情况而使心肌组织产生缺血缺氧等症状之间的联系并不显著，与之不同的是，它与冠状动脉内血流的贮备量的减少有一定的关系。病情发病时的程度较为严重，疼痛感较大，病情发作时的持续时间较长，以用于治疗稳定型心绞痛的方式来缓解此病症并没有很好的效果^[2]。包括：

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