年产量100吨化学原料药洛莫司汀的车间设计文献综述
2022-12-16 17:39:23
开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
一、课题背景
名称 :洛莫司汀
英文名: Lomustine
洛莫司汀化学分子式
性状:本品为淡黄色结晶性粉末;无臭。本品在氯仿中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。熔点:本品的熔点88~91℃。
用途:洛莫司汀为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物,其作用机制与CCNU相似;动物实验疗效优于卡氮芥(BCNU)及CCNU,而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA,防止DNA修复,改变RNA结构,改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物,但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。其与一般烷化剂无交叉耐药性。口服吸收迅速,在胃中迅速分解进入血液,并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分。本品分子量小,脂溶性大,易透过血脑屏障,脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。 本品主要适用于肺癌,恶性黑色素瘤,恶性淋巴瘤,胃癌,肝癌,脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移,晚期胰腺癌,乳腺癌,宫颈癌患者。
药代动力学:口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的l5~30%。可经胆汁排入肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为15分钟,但代谢物血浆T1/2为16~48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%;从呼吸道排出约10%。
二.要解决的问题
1.设备选型
课题毕业论文、开题报告、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。